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超知財・人財宝®・技財・資財 戦略情報誌 Newテクノマート「SO(創)」

超知財・人財宝戦略情報誌 Newテクノマート「SO(創)」

2,4ージアミノフェノール誘導体、及び、タウ及び/又はアミロイドβの凝集阻害剤

認知症の原因となるタンパク質凝集を抑えることで、治療・予防が可能な最適薬剤を具現化

2,4ージアミノフェノール誘導体、及び、タウ及び/又はアミロイドβの凝集阻害剤

発明によれば、細胞内のタウ凝集を十分に阻害できる。そのため、有効な治療法のなかったアルツハイマー病をはじめとする認知症に罹患した患者を救済し、高齢化社会を迎える現在において、高齢者の生活向上、介護負担軽減、医療費の削減等により多くの社会的貢献が可能となる。

文献番号WO2017/159484
資料請求番号18040003
用途本発明の化合物は、タウオパチー及び/又はAβの凝集に起因するアミロイドーシスの治療、症状の軽減及び予防に使用される。
技術内容【課題】
新規のタウ及び/又はアミロイドβ(以下、Aβと表記する。)の凝集阻害剤であり、経口投与により十分な脳移行性を担保できる化合物を提供する。
【考案・創作の概要】
独自の in vitro タウ凝集解析系を用い、タウ凝集阻害活性をもつ基本骨格をもとに構造最適化をおこなった。有効化合物については、マウスを用いた体内動態試験/安全性試験を併用し、タウの凝集阻害活性と脳移行性、安全性を併せ持った化合物群を同定した。さらにAβの凝集阻害についても合わせて確認した。
【解決手段】
式(Ⅰ)からなる化合物又はその塩である。
権利者学校法人同志社
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(敬称略)

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